Энцефабол и недержание мочи
Энцефабол® (Encephabol®)
Действующее вещество:ПиритинолПиритинол
Лекарственная форма:  Суспензия для приема внутрь. Состав:
5 мл суспензии (1 чайная ложка) содержат:
Активный компонент — Пиритинол — 80,5 мг*;
Вспомогательные вещества — Натрия сахарината дигидрат — 1,1 мг, пропилпарагидроксибензоат -1,75 мг, метилпарагидроксибензоат — 3,25 мг, лимонной кислоты моногидрат — 5,0 мг, калия сорбат- 6,75 мг, контрамарум ароматический — 2,65 мг, повидон — 50,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 50.0 мг, гиэтеллоза — 36,805 мг, глицерол 85% — 250.0 мг, сорбитола раствор 70%- 750,0 мг, вода очищенная — 4 062,195 мг.
* Соответствует содержанию пиритинола дигидрохлорида моногидрата 100 мг
Описание:Вязкая суспензия от молочно-белого до слегка коричневатого цвета с ароматным запахом. Фармакотерапевтическая группа:Ноотропное средство. АТХ:  
N.06.B.X.02 Пиритинол
Фармакодинамика:
Пиритинол повышает патологически сниженный метаболизм в головном мозге с помощью увеличения захвата и утилизации глюкозы, повышает метаболизм нуклеиновых кислот и высвобождение ацетилхолина в синапсах нервных клеток, улучшает холинэргическую передачу между клетками нервной ткани. Способствует стабилизации структуры клеточной мембраны нервных клеток и их функции с помощью ингибирования ферментов лизосом, предотвращая этим образование свободных радикалов.
Пиритинол улучшает реологические свойства крови, повышает пластичность эритроцитов с помощью увеличения содержания АТФ в их мембране, что приводит к снижению вязкости крови и улучшению кровотока. Пиритинол, улучшая кровообращение в ишемизированных участках мозга, увеличивает их снабжение кислородом; повышает обмен глюкозы. В результате улучшаются показатели памяти и восстанавливаются нарушенные обменные процессы в нервной ткани, что способствует полноценному функционированию ее клеток.
Фармакокинетика:
Пиритинол быстро всасывается при пероральном приеме. Биодоступность составляет в среднем 85 % (76 — 93 %). Максимальная концентрация в плазме достигается через 30 — 60 минут после приема внутрь 100 мг пиритинола дигидрохлорида моногидрата. Период полувыведения около 2,5 часов.
Пиритинол быстро метаболизирует. 20 — 40 % вещества обратимо связывается с белками плазмы. Как основные метаболиты идентифицированы следующие вещества: 2-метил-3-гидрокси-4-гидроксиметил-5-метилмеркаптометилпиридин и 2-метил-3-гидрокси-4-гидроксиметил-5-метилсульфинилметилпиридин. Конъюгированные метаболиты выводятся преимущественно через почки. Суммарная экскреция с мочой в течение 24 часов составляет 72,4 — 74,2 %. Наибольшая часть полученной дозы экскретируется в течение первых 4 часов после приема. С фекалиями выводится только 5 % дозы.
При повторном пероральном назначении кумуляции не наблюдается. Токсические концентрации не развиваются даже при нарушенной функции почек.
Проникает через гематоэнцефалический барьер, метаболиты накапливаются преимущественно в сером веществе головного мозга.
Пиритинол проникает через плацентарный барьер. Проведенные исследования не выявили тератогенной или эмбриотоксической активности.
Показания:
Симптоматическое лечение хронических нарушений функции головного мозга при наличии следующих основных симптомов:
-нарушение памяти, концентрации внимания и мышления;
-снижение мотивации;
-быстрая утомляемость;
-другие симптомы при цереброваскулярных заболеваниях или нарушениях.
В педиатрии: нарушения нервно-психического развития.
Противопоказания:
-повышенная чувствительность к пиритинолу и вспомогательным веществам;
-хронический ревматоидный артрит в комбинации со следующими сопутствующими заболеваниями: тяжелая почечная или печеночная недостаточность; тяжелые заболевания крови; аутоиммунные заболевания: системная красная волчанка, миастения, пузырчатка (острые или в анамнезе).
Так как препарат содержит сорбитол, не рекомендуется его назначение пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью фруктозы.
Так как препарат содержит парагидроксибензоат, в редких случаях возможны аллергические реакции у предрасположенных пациентов, которые могут проявляться с задержкой.
С осторожностью:
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью, тяжелыми заболеваниями крови, ревматоидным артритом, гиперчувствительностью к D-пеницилламину, аутоиммунными заболеваниями: системная красная волчанка, миастения, пузырчатка (острыми или в анамнезе).
Беременность и лактация:
Данные для ограниченного числа беременных женщин, применявших данный препарат, свидетельствуют об отсутствии каких-либо нежелательных воздействий пиритинола на беременность или здоровье плода/новорожденного. Другие значимые эпидемиологические данные в настоящее время отсутствуют. Исследования на животных не обнаружили какого- либо прямого или непрямого нежелательного воздействия пиритинола на беременность, эмбриональное развитие, роды или постнатальное развитие.
Пиритинол проникает через плацентарный барьер и его незначительные количества (макс. 0,4 %) экскретируются в грудное молоко. Угроза для ребенка отсутствует.
Препарат следует применять, только если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.
Способ применения и дозы:
Взрослые: по 2 чайных ложки суспензии 3 раза в день (600 мг пиритинола дигидрохлорида моногидрата в день).
Новорожденные: с 3 дня после рождения по 1 мл суспензии в день в течение месяца, доза принимается утром. Начиная со 2 месяца после рождения, эту дозу увеличивают на 1 мл каждую неделю, до тех пор, пока суточная доза не достигнет 5 мл (1 чайной ложки).
Дети от 1 года: по ½ — 1 чайной ложке суспензии 1 — 3 раза в день (от 50 до 300 мг пиритинола д и гидрохлорида моногидрата в день в зависимости от показаний).
Дети от 7 лет: по — 2 чайных ложки суспензии 1-3 раза в день (от 50 до 600 мг пиритинола дигидрохлорида моногидрата в день в зависимости от показаний). Принимать препарат следует во время или после еды. При нарушениях сна последнюю дневную дозу не следует принимать вечером или на ночь.
Длительность лечения зависит от клинической картины заболевания. Как правило, терапевтический успех достигается после 3-4 недель лечения. Оптимальный эффект наступает обычно через 6-12 недель. Длительность лечения должна составлять не менее 8 недель, и при необходимости оно может быть продолжено. У новорожденных с высоким риском развития перинатальной патологии центральной нервной системы средняя продолжительность лечения составляет в среднем 6 месяцев.
Через три месяца следует проверить наличие показаний для дальнейшего лечения.
Побочные эффекты:
Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: Очень частые: >1/10 Частые: >1/100, <1/10 Нечастые: >1/1000, <1/100 Редкие: >1/10 000, <1/1000 Очень редкие: <1/10 000
Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы (*)
Нечасто: Эозинофилия, тромбоцитопения;
Очень редко: Лейкопения, агранулоцитоз;
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: Тошнота, рвота, стоматит, диарея;
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто: Головная боль, головокружение, вкусовые расстройства*, чувство холода, утомляемость;
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто: Печеночная недостаточность*;
Очень редко: Гепатит*, холестаз*, холестатический гепатит*, желтуха;
Нарушения со стороны иммунной системы (*)
Часто: Реакции гиперчувствительности различной степени тяжести преимущественно в виде высыпаний на коже или слизистых оболочках, зуда, повышение температуры тела;
Очень редко: Аутоиммунный инсулиновый синдром;
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Нечасто: Снижение аппетита;
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Очень редко: Миалгия, артралгия, миастения, полимиозит*;
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: Нарушения сна;
Нечасто: Повышенная возбудимость;
Очень редко: Парестезия*;
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Часто: Протеинурия;
Очень редко: Нефротический синдром, гематурия*;
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Очень редко: Одышка;
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: Сыпь*, зуд;
Очень редко: Плоский лишай*, крапивница*, буллезная пемфигиоидная реакция кожи*, алопеция*, онихолизис*;
Лабораторные и инструментальные данные (*)
Нечасто: Повышение активности трансаминаз, появление антинуклеарных антител;
Очень редко: Появление LE-клеток, появление антиинсулиновых антител.
* При появлении указанных побочных действий лечение должно быть немедленно прекращено и при необходимости должна быть назначена симптоматическая терапия.
Передозировка:
В случае передозировки выраженность побочных явлений возрастает. Необходимо обратиться к врачу. Первая помощь заключается в промывании желудка, приеме активированного угля.
Взаимодействие:
Пиритинол может потенцировать побочные реакции пеницилламина, препаратов золота, сульфасалазина, левамизола.
Особые указания:
Предположительно, у пациентов с ревматоидным артритом наблюдается повышенная чувствительность к соединениям (включая пиритинол), имеющим тиоловую группу (SH-группу), что связано с основным заболеванием. В связи с этим у пациентов с ревматоидным артритом могут более часто возникать побочные реакции, характерные для антиревматических лекарственных средств, включая лейкопению, агранулоцитоз, эозинофилию, тромбоцитопению, нарушения функции печени, повышение активности трансаминаз, холестаз, сыпь, зуд, алопецию, плоский лишай, буллезную пемфигиоидную реакцию кожи, появление антинуклеарных антител, появление LE-клеток, появление антиинсулиновых антител, парестезию.
Пациентам с ревматоидным артритом рекомендуется проходить регулярные медицинские осмотры и лабораторные тесты.
У пациентов с известной гиперчувствительностью к D-пеницилламину могут наблюдаться схожие побочные эффекты вследствие химического сходства с пиритинолом (тиоловые группы).
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможностью возникновения у отдельных пациентов нежелательных реакций, таких как головокружение и усталость.
Форма выпуска/дозировка:
Суспензия для приема внутрь.
Упаковка:
По 200 мл во флакон темного стекла с алюминиевой завинчивающейся крышкой с контролем первого вскрытия. Флакон помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения:
Хранить при температуре 20 — 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек:По рецепту Регистрационный номер:П N013412/01 Дата регистрации:22.01.2008 Владелец Регистрационного удостоверения:Мерк КГаАМерк КГаА Германия Производитель:   Представительство:  Такеда Фармасьютикалс ОООТакеда Фармасьютикалс ООО Дата обновления информации:  16.10.2015 Иллюстрированные инструкции Инструкции
Источник
Применение препарата Энцефабол у детей с когнитивными нарушениями и изменениями ЭЭГ
Статьи
Опубликовано в журнале:
«Врач», 2010, № 1, с. 35-37
Н. Маслова, доктор медицинских наук, профессор, Н. Егорова, кандидат медицинских наук, А. Синельщикова,
Смоленская государственная медицинская академия
Приведены результаты клинической апробации препарата Энцефабол в терапии детей среднего школьного возраста с диагнозом «гиперактивность с дефицитом внимания». Отмечена положительная динамика показателей умственного развития и психоэмоциональной сферы. Прием Энцефабола в адекватных дозах способствует активации когнитивных функций у детей и улучшению показателей ЭЭГ-исследования.
Ключевые слова: ЭЭГ-изменения, Энцефабол, когнитивные нарушения, дети.
Use Of Encephabol In Children With Cognitive Disorders And Eeg Changes
Professor N.Maslova, MD; N.Egotova. Candi оf Меdical Sciences; A. Sinelshchikova
Smolensk e Medical Academy
The s provide the results of clinical trials of Encephabol used in the therapy of middle school age children diagnosed as having attention deficit hyperactivity disorder. There are positive changes in the indices of mental development and psychoemotional sphere. The use of Encephabol in adequate doses contributes to tne activation of cognitive s in children and to the improvement of EEG readings.
Key words: EEG Changs, Encefabol, cognitive disorders, children.
В связи с расширением нейропсихологических знаний когнитивные нарушения у детей в настоящее время принято трактовать как синдром дефицита внимания с гиперактивностью (или без нее) [5]. К основным симптомам дефицита внимания относят: неспособность удерживать внимание на деталях; небрежность; легкомыслие; ошибки в школьных заданиях, выполняемой работе; затруднения с сохранением внимания при выполнении заданий. Симптомы, дополняющие когнитивный дефицит, касаются гиперактивности и импульсивности [3].
Распространенность диагноза «гиперактивность с дефицитом внимания» среди школьников — 4-9% [4]. Речевые, когнитивные и двигательные нарушения значительно снижают качество жизни ребенка, его социальную адаптацию. Поэтому так важна проблема своевременного лечения детей с данной патологией, тем более что нейропластичность развивающегося мозга способствует эффективности терапии.
В последние годы расширился арсенал нейротропных лекарственных средств; появились новые классы препаратов, оказывающих разнообразные влияния на нервную систему. К ним относятся и ноотропы — лекарственные препараты, улучшающие память, внимание, умственную деятельность, повышающие устойчивость мозга к гипоксии.
Ноотропы с фармакологической и клинической точек зрения занимают сегодня важное место среди других групп препаратов. Таким комплексным, многосторонним спектром фармакологической активности не обладают представители ни одной из прочих групп нейро- и психофармакологических средств. Поэтому заслуживают внимания как новые, активно внедряемые в практику препараты данной группы, так и достаточно известные и популярные, продемонстрировавшие эффективность и безопасность в ходе многочисленных клинических испытаний и в повседневной врачебной практике, в частности Энцефабол (Мерк, Германия) [2].
Энцефабол — препарат смешанного типа (нейропротектор), входящий в подгруппу антиоксидантов. Антиоксидантный механизм — один из ведущих в спектре его фармакологической активности. Однако, если учесть его клинико-фармакологические свойства, в том числе влияние на интеллектуально-мнестические функции, то Энцефабол следует признать близким к истинным ноотропам (рацетамовым производным и холинергическим средствам).
Активное действующее вещество Энцефабола — пиритинол. По химической структуре он близок к пиридоксину (витамину В6), являясь, по сути дела, его удвоенной молекулой, но его фармакологические эффекты отличаются от таковых у пиридоксина.
Важнейшая сторона действия пиритинола заключается в его влиянии на энергетический метаболизм клетки. Под воздействием пиритинола, прекрасно проникающего через гематоэнцефалический барьер, происходят усиление транспорта глюкозы и натрия в нейронах и замедление обмена фосфатов между нервной тканью и кровью, осуществляется накопление в нейронах фосфатов — важнейшего субстрата энергетического обеспечения.
Кроме того, энергетические реакции в нейронах являются одной из главных мишеней воздействия хронического стресса независимо от его природы. В итоге и стрессопротекторные эффекты Энцефабола определяются его нейрометаболическим и мембранопротекторным действием на клеточные структуры головного мозга.
Энцефабол принимает непосредственное участие в белоксинтетических процессах в нервных клетках, в частности в процессах биосинтеза информационной РНК, что, возможно, играет важную роль в реализации мнемотропных эффектов препарата, его влиянии на разные виды памяти, а также в улучшении пластических процессов в центральной нервной системе (ЦНС).
Важно отметить, что упомянутые эффекты Энцефабола реализуются в первую очередь в лимбико-ретикулярном комплексе. Очевидно, что Энцефабол, активируя ретикулярную формацию, существенно повышает функциональную активность головного мозга, является достаточно мощным нейродинамиком [2]. Значительную роль в реализации нейродинамических эффектов Энцефабола играет его стимулирующее воздействие на холинергическую нейромедиацию (активация биосинтеза и синаптического высвобождения ацетилхолина), обеспечивающее восходящее активирующее влияние ретикулярной формации на кору головного мозга [6].
Необходимо подчеркнуть и наличие сосудистого компонента в действии Энцефабола. До настоящего времени остается дискутабельным вопрос, в какой мере его вазотропные свойства являются первичными (непосредственное влияние на метаболические процессы в стенке мозговых сосудов), а в какой — вторичными, являющимися результатом нормализующего воздействия на нейроны сосудодвигательных центров головного мозга. Тем не менее под влиянием Энцефабола нормализуется кровоток в ишемизированных регионах ЦНС, улучшаются микроциркуляция и реологические свойства крови — повышается эластичность эритроцитов, уменьшается вязкость крови (вследствие повышения содержания аденозинтрифосфата в мембране эритроцитов) [6].
Именно благодаря сочетанному нейрометаболическому и сосудистому действию Энцефабол нашел широкое применение в клинической практике. Он наиболее показан при:
- деменции различного генеза (болезнь Альцгеймера, сосудистая и смешанная формы);
- реабилитационный период ишемического инсульта;
- хронические нарушения мозгового кровообращения;
- энцефалопатии (атеросклеротическая, посттравматическая, диабетическая, токсическая и др.);
- последствия энцефалита;
- астенодепрессивные состояния;
- задержка психического развития, церебростенический синдром, минимальная мозговая дисфункция у детей;
- хронический алкоголизм;
- возрастные нарушения высшей нервной деятельности, умственной работоспособности и памяти;
- состояние хронического стресса, сопровождающееся снижением высших психических функций.
Важнейшая клиническая характеристика Энцефабола — его безопасность, что особенно актуально в педиатрической практике, в которой проблема безопасности не уступает по значимости эффективности.
Побочные реакции при приеме Энцефабола возникают редко и, как правило, связаны с его общестимулирующим действием (бессонница, повышенная возбудимость, легкие формы головокружения) или, в крайне редких случаях, — с индивидуальной непереносимостью (аллергические реакции, диспепсические проявления). Названные симптомы практически всегда носят преходящий характер, отмены препарата не требуется. В результате и противопоказания к приему Энцефабола преимущественно являются относительными: выраженные нарушения функции печени и почек, коллагенозы, миастения. Хотя при беременности и лактации какого-либо негативного воздействия Энцефабола на организм матери и(или) плода не выявлено, прием препарата такими пациентками возможен только при тщательной оценке соотношения риск/польза в каждом конкретном случае [2].
На фармацевтическом рынке Энцефабол представлен в виде суспензии для перорального применения по 200 мл во флаконе и таблеток по 100 мг, покрытых оболочкой.
Дозу Энцефабола определяют в зависимости от стадии патологического процесса и индивидуальной реакции:
- для взрослых — по 1-2 таблетки или 1-2 чайных ложки суспензии 3 раза в день (300-600 мг);
- для новорожденных — с 3-го дня жизни по 1 мл суспензии в день утром в течение месяца;
- со 2-го месяца жизни следует увеличивать дозу на 1 мл каждую неделю до 5 мл (1 чайная ложка) в день;
- для детей от 1 года до 7 лет — по 0,5-1 чайной ложке суспензии 1-3 раза в день;
- для детей старше 7 лет — по 0,5-1 чайной ложке суспензии 1-3 раза в день или по 1-2 таблетки 1-3 раза в день.
Таким образом, наличие разных лекарственных форм Энцефабола способствует оптимизации его применения в разных возрастных группах и при разных диагнозах, что особенно важно для обеспечения комплайенса при амбулаторном лечении.
Первые результаты клинического действия Энцефабола могут проявляться уже через 2-4 нед приема препарата, оптимальные результаты, как правило, достигаются при длительности курса в 6-12 нед. В отдельных случаях целесообразно и более длительное применение.
Нами обследовано 30 школьников Смоленска в возрасте от 11 до 14 лет (в среднем — 10,9±2,2 года) с диагнозом «гиперактивность с дефицитом внимания» [1]. Все дети прошли комплексное обследование (изучали анамнез жизни, особенности перинатального периода и раннего развития, оценивали неврологический статус, когнитивные функции по краткой шкале оценки психического статуса (MMSE) [7], проводили 16-канальную компьютерную ЭЭГ, при необходимости — нейровизуализацию).
После комплексной обработки данных обследуемых разделили на подгруппы в зависимости от типа ЭЭГ и интерпретации данных исследования когнитивных функций (табл. 1). Необходимо отметить, что по результатам тестирования никто из обследуемых не набрал менее 23 баллов по шкале MMSE.
Таблица 1. Показатели исследования когнитивных функций и ЭЭГ до лечения
| Тип ЭЭГ | 28-30 баллов по MMSE | 24-27 баллов по MMSE | 20-23 балла по MMSE |
| Нормальный (n=7) | 4 | 2 | 1 |
| Пограничный (n=9) | 2 | 2 | 5 |
| Патологический (n =14) | 1 | 4 | 9 |
Как следует из приведенных в табл. 1 данных, у 14 (46,6%) детей выявлен патологический тип ЭЭГ, проявляющийся:
- выраженной ирритацией основного ритма вплоть до наличия патологических острых волн — у 5 (35,7%) пациентов;
- наличием комплексов «острая — медленная волна», патологических острых волн, комплексов «спайк — волна» — у 9 (64,3%) пациентов.
С целью коррекции когнитивных нарушений и улучшения показателей ЭЭГ проведено лечение препаратом Энцефабол (суспензия). Курс лечения составил 1 мес. Препарат принимали в утренние и дневные часы, суточная лоза составила 10 мл.
После курса терапии проведены повторное тестирование по шкале MMSE и ЭЭГ-обследование (табл. 2).
Таблица 2. Показатели исследования когнитивных функций и ЭЭГ после лечения
| Тип ЭЭГ | 28-30 баллов по MMSE | 24-27 баллов по MMSE | 20-23 балла по MMSE |
| Нормальный (n=21) | 18 | 2 | 1 |
| Пограничный (n=5) | 2 | 2 | 1 |
| Патологический (n =4) | 1 | 3 |
Таким образом, у детей с диагнозом «гиперактивность с дефицитом внимания» и патологическим типом ЭЭГ были снижены показатели когнитивных функций. После терапии препаратом Энцефабол зарегистрировано улучшение как ЭЭГ-данных, так и когнитивных показателей.
ЛИТЕРАТУРА
1. Андреенко Н.В., Маспова О.И., Передерни Е.Э. Эффективность Энцефабола в коррекции когнитивных нарушений у мальчиков школьного возраста. http: //www.hearth-ua.com.
2. Бурчинский С. Г. Экцефабол: актуальные аспекты клинического применения // Здоровье Украины. — 2003; 79.
3. Заваденко И.П. Диагноз и дифференциальный диагноз синдрома дефицита внимания с гиперактивностью у детей// Школьный психолог. -2000; 4: 2-6.
4. Зыков Б.П. Лечение заболеваний нервной системы у детей. Клиническое руководство для врачей. -М., 2009-416 с.
5. Маслова НИ. Нарушения и коррекция когнитивных функций школьников // Фармацевт, вестн. — 2008; 30.
6. Петелин П., Шток В., Пигаров В. Энцефабол в неврологической клинике. В кн.: Энцефабол: аспекты клинического применения. — М., 2011. — С. 7-11.
7. Folstein M., Folstein S.. McHugh P. Mini-Mental e. A practical method for grading the cognitive e o1 patients for the clinician // J. Psychiatr. Re-1975; 12:189-198.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Источник