Индапамид и недержание мочи
Содержание статьи
Индапамид: обзор и инструкция по применению
Диуретические средства — это одна из групп препаратов, используемых в терапии гипертонической болезни. Индапамид часто назначается в комплексном лечении артериальной гипертензии и некоторых сердечно-сосудистых заболеваний, позволяет добиться стойкого и длительного результата, в том числе у лиц пожилого возраста.
Содержание:
Состав и форма выпуска
Действие препарата
Показания к применению
Нужно ли запивать Индапамид
Индапамид: как и в каких дозах принимать
Можно ли Индапамид беременным
Можно ли Индапамид детям
Противопоказания и побочные действия
Условия хранения и срок годности
Особые указания
Состав и форма выпуска
Индапамид выпускается разными фармацевтическими компаниями под несколькими названиями (например, Индапамид Штада или Тева) в форме:
таблеток длительного действия (в их названии присутствует слово ретард или буквы МВ);
таблеток со специальной пленочной оболочкой;
капсул.
Во всех лекарственных формах активное действующее вещество одинаковое — индапамид. В таблетках длительного действия его дозировка может быть 1,5 мг, а в обычных таблетках и капсулах — только 2,5 мг. Продается в картонных коробках по 30 или 60 штук в комплекте с инструкцией.
Вспомогательные компоненты представлены коллоидным диоксидом кремния, стеаратом магния, лактозой, микрокристаллической целлюлозой. Но каждый производитель имеет право изготавливать лекарство с использованием собственной технологии, поэтому состав нужно уточнять в инструкции к приобретаемому средству.
Действие препарата
Индапамид обладает тройным действием:
оказывает мочегонный эффект;
снижает давление;
расширяет кровеносные сосуды.
При приеме 1,5-2,5 мг препарата проявляется гипотензивный эффект, но без заметного диуретического действия. Такая особенность позволяет применять препарат для снижения артериального давления длительно.
При повышении дозировки усиления гипотензивного действия не происходит, зато проявляется мочегонный эффект.
Заметное снижение показателя АД происходит только через 7 дней приема лекарства, стойкого эффекта можно ожидать не ранее, чем через 3 месяца.
Благодаря препарату снижается сопротивление сосудов за счет уменьшения силы сокращения гладких мышц артерий, а размеры левого желудочка сердца возвращаются в норму.
Показания к применению
Инструкция к применению содержит информацию, от чего помогает Индапамид. Он назначается при артериальной гипертензии, а также при хронической сердечной недостаточности, вызванной задержкой натрия и воды в организме.
Препарат не оказывает влияния на обмен углеводов и жиров, поэтому показан:
людям с диагнозом сахарный диабет;
пациентам с повышенным холестерином;
людям с одной почкой или находящимся на гемодиализе.
Нужно ли запивать Индапамид
Таблетку принимают в неизмененном виде, не разделяют и не разжевывают. Запивают половиной стакана обычной воды. Прием лекарства не зависит от приема пищи. Лучше принимать таблетки или капсулы в одно и тоже время с целью обеспечить определенную концентрацию вещества в крови.
Индапамид: как и в каких дозах принимать
Способ и схема применения зависят от назначенной дозировки препарата.
таблетку 2,5 мг принимают один раз в день с утра. Если гипотензивный эффект не проявляется на протяжении 14 дней, то дозу увеличивают до 2-3 таблеток в сутки. Максимальная суточная доза — 10 мг, ее нужно разделить на два приема;
таблетку длительного действия 1,5 мг принимают один раз в день с утра, но при слабой эффективности через 1,5-2 месяца лечение следует дополнить лекарством, не являющимся диуретиком. При длительной терапии увеличивать дозу нецелесообразно по причине возрастания риска побочных эффектов без нормализации давления.
Чтобы устранить отеки при хронической сердечной недостаточности Индапамид назначают в дозе 5-7,5 мг в день на протяжении 7-14 дней.
Можно ли Индапамид беременным
По причине того, что серьезных исследований о влиянии препарата на беременных женщин не проводилось, таблетки и капсулы запрещены в период вынашивания ребенка. Существует риск возникновения фетоплацентарной недостаточности, влекущей замедление развития плода.
Вещество может проникать в грудное молоко, поэтому при лечении лекарством в период лактации, грудное вскармливание нужно прекратить.
Индапамид не подходит для терапии физиологических отеков у беременных.
Можно ли Индапамид детям
Детям и подросткам до 18 лет лекарственное средство не назначается.
Противопоказания и побочные действия
Согласно инструкции по применению Индапамида препарат противопоказан при:
повышенной чувствительности к основному веществу;
остром нарушении мозгового кровообращения;
тяжелом течении сахарного диабета;
запущенной форме подагры;
серьезных нарушениях функции почек;
тяжелых заболеваниях печени.
Так как вещество выводит жидкость из организма, то может спровоцировать обезвоживание и снижение концентрации калия и натрия в организме. В редких случаях может появиться аритмия, гемолитическая анемия.
Основные побочные явления:
аллергия (в виде кожного зуда, сыпи, фоточувствительности);
аритмия или тахикардия;
сухость во рту и тошнота;
головная боль и нарушения сна;
боль в эпигастрии;
запор или диарея.
Прием препарата может спровоцировать изменения в самочувствии из-за понижения артериального давления, поэтому от деятельности, требующей особой внимательности, лучше отказаться.
Условия хранения и срок годности
Лекарственное средство хранится при температуре до 25°С в сухом темном месте. Срок годности — 3 года.
Особые указания
При применении Индапамида, особенно лицами старше 65 лет, а также пациентами с диагнозом цирроз печени или соблюдающими диету без соли, следует следить за концентрацией калия, магния и натрия в крови. Для профилактики недостатка данных веществ назначаются дополнительные препараты.
Если функции печени нарушены, то прием лекарства может вызвать печеночную энцефалопатию. При появлении признаков обезвоживания или печеночной недостаточности применение медикамента стоит прекратить.
Пациенты с сахарным диабетом должны контролировать уровень сахара как минимум раз в две недели.
Во избежание почечной недостаточности нужно придерживаться достаточного питьевого режима.
При терапии важно учитывать, что Индапамид может вызвать обострение красной волчанки и подагры.
Опубликовано: 21 Марта 2021
Автор
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Источник
Индапамид
Indapamide
Фармакологическое действие
Индапамид — гипотензивный препарат (диуретик, вазодилататор), производное бензамидов. По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам (ингибирует обратную абсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле и проксимальном извитом канальце нефрона).
Увеличивает выделение с мочой ионов натрия, хлора и в меньшей степени ионов калия и магния. Сосудорасширяющие эффекты и снижение общего периферического сопротивления сосудов имеют в своей основе следующие механизмы: снижение реактивности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; увеличение синтеза простагландинов, обладающих сосудорасширяющей активностью; угнетает ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стенки и, таким образом, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление. Снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов.
Не влияет на содержание липидов в плазме крови (триглицеридов, липопротеинов низкой плотности, липопротеинов высокой плотности); не влияет на углеводный обмен (в том числе у больных с сопутствующим сахарным диабетом).
Антигипертензивный эффект развивается в конце первой/начале второй недели при постоянном приёме препарата и сохраняется до 8 недель; на фоне однократного приёма максимальный эффект отмечается через 24 часа.
Фармакокинетика
Абсорбция
После приёма внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность — 93 %.
Приём пищи несколько замедляет скорость всасывания, но не влияет на полноту абсорбции. Время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax) после приёма внутрь — 1-2 часа. При повторных приёмах колебания концентрации индапамида в плазме крови в интервале между приёмами 2-х доз уменьшаются. Равновесная концентрация (Css) устанавливается через 7 дней регулярного приёма.
Распределение
Связь с белками плазмы крови — 71-79 %. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Имеет высокий объём распределения, проходит через гистогематические барьеры (в том числе плацентарный), проникает в грудное молоко. Может обратимо сорбироваться эритроцитами периферической крови, соотношение кровь/плазма составляет примерно 6:1 в момент достижения Cmax и снижается до 3,5:1 через 8 часов.
Биотрансформация
Метаболизируется в печени.
Выведение
Выведение носит двухфазный характер: период полувыведения из цельной крови — около 14 часов, конечный период полувыведения — 26 часов. 70 % экскретируется почками и 23 % — с фекалиями. Индапамид экскретируется в неизменённом виде (7 %) и в виде метаболитов.
У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется. Не кумулирует.
Показания
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к индапамиду и другим производным сульфонамида;
- тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
- гипокалиемия;
- печёночная энцефалопатия или тяжёлые нарушения функции печени;
- острое нарушение мозгового кровообращения;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (для лекарственных форм, содержащих лактозу);
- беременность;
- лактация;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
- Сахарный диабет в стадии декомпенсации;
- нарушение функции почек и/или печени;
- гипонатриемия и другие нарушения водно-электролитного баланса;
- гиперурикемия (особенно сопровождающаяся подагрой и уратным нефроуролитиазом);
- гиперпаратиреоз;
- асцит;
- ишемическая болезнь сердца;
- удлинение интервала QT на ЭКГ;
- одновременный приём лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT (астемизол, эритромицин внутривенно, антиаритмические средства IA класса — хинидин, дизопирамид — и III класса — амиодарон, бретилия тозилат).
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — B.
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения индапамида при беременности не проведено.
Исследования на животных не выявили признаков тератогенности или нарушения фертильности.
Во время беременности не следует назначать диуретические препараты. Нельзя применять эти препараты для лечения физиологических отёков при беременности. Диуретические препараты могут вызывать фетоплацентарную ишемию и приводить к нарушению развития плода (гипотрофии).
При беременности индапамид не рекомендуется к применению, за исключением случаев отсутствия альтернатив, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения индапамида в период грудного вскармливания не проведено.
Неизвестно, проникает ли индапамид в человеческое грудное молоко.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь.
По 2,5 мг 1 раз в сутки (утром). При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта после 2 недель лечения дозу увеличивают до 5-7,5 мг/сут.
Максимальная суточная доза составляет 10 мг, разделённая на 2 приёма (в первой половине дня).
Побочные действия
Частота побочных реакций, которые могут быть вызваны тиазидоподобными диуретиками, включая индапамид, приведена в виде следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1 000, 1/10 000,
Со стороны кровеносной и лимфатической системы
Очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Со стороны центральной нервной системы
Редко — головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, астения, парестезия; неуточнённая частота — обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Очень редко — аритмия, выраженное снижение артериального давления; неуточнённая частота — аритмия типа «пируэт» (возможно со смертельным исходом), увеличение интервала QT на ЭКГ.
Со стороны пищеварительной системы
Нечасто — рвота; редко — тошнота, запор, сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко — панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы
Очень редко — почечная недостаточность.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко — нарушение функции печени; неуточнённая частота — возможность развития печёночной энцефалопатии в случае печёночной недостаточности, гепатит.
Со стороны кожных покровов
Реакции повышенной чувствительности, в основном дерматологические, у пациентов с предрасположенностью к аллергическим и астматическим реакциям: часто — макулопапулёзная сыпь; нечасто — геморрагический васкулит; очень редко — ангионевротический отёк и/или крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона; неуточнённая частота — возможно ухудшение течения заболевания при наличии у пациентов острой формы диссеминированной красной волчанки. Описаны случаи реакций фоточувствительности.
Лабораторные показатели
Очень редко — гиперкальциемия; неуточнённая частота — повышение активности «печёночных» трансаминаз, снижение содержания калия и развитие гипокалиемии, особенно значимое для пациентов, относящихся к группе риска, гипонатриемия, сопровождающаяся гиповолемией, дегидратацией и ортостатической гипотензией, повышение концентрации мочевой кислоты и глюкозы в плазме крови.
Одновременная потеря ионов хлора может приводить к компенсаторному метаболическому алкалозу, однако частота развития алкалоза и его выраженность незначительна.
Тиазидные и тиазидоподобные диуретики следует с осторожностью применять у пациентов с подагрой и сахарным диабетом.
Передозировка
Симптомы
Тошнота, рвота, слабость, нарушение функции желудочно-кишечного тракта, вводно-электролитные нарушения, в некоторых случаях — чрезмерное снижение артериального давления, угнетение дыхания. У пациентов с циррозом печени возможно развитие печёночной комы.
Лечение
Промывание желудка, коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Взаимодействие
Нежелательное сочетание лекарственных препаратов
Препараты лития
При одновременном применении индапамида и препаратов лития может наблюдаться повышение концентрации лития в плазме крови вследствие снижения его экскреции, сопровождающееся появлением признаков передозировки. При необходимости диуретические препараты могут применяться в сочетании с препаратами лития, при этом следует тщательно подбирать дозу препаратов, регулярно контролируя содержание лития в плазме крови.
Сочетание препаратов, требующее особого внимания
Препараты способные вызывать аритмию типа «пируэт»
- антиаритмические препараты IA класса (гидрохинидин (хинидин), дизопирамид), антиаритмические препараты III класса (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталол;
- некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифторперазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол);
- другие: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин (внутривенно), галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, астемизол, винкамин (внутривенно).
Увеличение риска желудочковых аритмий, особенно аритмии типа «пируэт» (фактор риска — гипокалиемия)
Следует определить содержание калия в плазме крови и при необходимости корректировать его до начала комбинированной терапии индапамидом и указанными выше препаратами. Необходим контроль клинического состояния пациента, контроль электролитов плазмы крови, показателей электрокардиограммы (ЭКГ).
У пациентов с гипокалиемией необходимо применять препараты, не вызывающие аритмию типа «пируэт».
Нестероидные противовоспалительные препараты (при системном назначении), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (циклооксигеназы-2), высокие дозы салицилатов (≥3 г/сутки)
Возможно снижение антигипертензивного эффекта индапамида.
При значительной потере жидкости может развиться острая почечная недостаточность (вследствие снижения скорости клубочковой фильтрации). Пациентам необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)
Назначение ингибиторов АПФ пациентам со сниженной концентрацией ионов натрия в крови (особенно пациентам со стенозом почечной артерии) сопровождается риском внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности.
Пациентам с артериальной гипертензией и возможно сниженным, вследствие приёма диуретиков, содержанием ионов натрия в плазме крови необходимо: за 3 дня до начала лечения ингибитором АПФ прекратить приём диуретиков. В дальнейшем, при необходимости, приём диуретиков можно возобновить. Или начинать терапию ингибитором АПФ с низких доз, с последующим постепенным увеличением дозы в случае необходимости.
При хронической сердечной недостаточности лечение ингибиторами АПФ следует начинать с низких доз с возможным предварительным снижением доз диуретиков.
Во всех случаях в первую неделю приёма ингибиторов АПФ у пациентов необходимо контролировать функцию почек (концентрацию креатинина в плазме крови).
Другие препараты, способные вызывать гипокалиемию: амфотерицин B (внутривенно), глюко- и минералокортикостероиды (при системном назначении), тетракозактид), слабительные средства, стимулирующие моторику кишечника
Увеличение риска развития гипокалиемии (аддитивный эффект).
Необходим регулярный контроль содержания калия в плазме крови; при необходимости — его коррекция. Особое внимание следует уделять пациентам, одновременно получающим сердечные гликозиды. Рекомендуется применять слабительные средства, не стимулирующие моторику кишечника.
Баклофен
Отмечается усиление антигипертензивного эффекта.
Пациентам необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.
Сердечные гликозиды
Гипокалиемия усиливает токсическое действие сердечных гликозидов.
При одновременном применении индапамида, и сердечных гликозидов следует контролировать содержание калия в плазме крови, показатели ЭКГ, и, при необходимости, корректировать терапию.
Сочетание препаратов, требующее внимания
Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен, эплеренон (производное спиронолактона))
Комбинированная терапия индапамидом и калийсберегающими диуретиками целесообразна у некоторых пациентов, однако при этом не исключается возможность развития гипокалиемии (особенно у пациентов с сахарным диабетом и пациентов с почечной недостаточностью) или гиперкалиемии.
Необходимо контролировать содержание калия в плазме крови, показатели ЭКГ и, при необходимости, корректировать терапию.
Метформин
Функциональная почечная недостаточность, которая может возникать на фоне диуретиков, особенно «петлевых», при одновременном назначении метформина повышает риск развитая молочнокислого ацидоза.
Не следует применять метформин, если концентрация креатинина превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.
Йодсодержащие контрастные вещества
Обезвоживание организма на фоне приёма диуретических препаратов увеличивает риск развития острой почечной недостаточности, особенно при применении высоких доз йодсодержащих контрастных веществ.
Перед применением йодсодержащих контрастных веществ пациентам необходимо компенсировать потерю жидкости.
Трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики)
Препараты этих классов усиливают антигипертензивное действие индапамида и увеличивают риск ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).
Соли кальция
При одновременном назначении возможно развитие гиперкальциемии вследствие снижения выведения ионов кальция почками.
Циклоспорин, такролимусH4>
Возможно увеличение концентрации креатинина в плазме крови без изменения концентрации циркулирующего циклоспорина, даже при нормальном содержании жидкости и ионов натрия.
Кортикостероидные препараты, тетракозактид (при системном назначении)
Снижение антигипертензивного действия (задержка жидкости и ионов натрия в результате действия кортикостероидов).
Меры предосторожности
У больных, принимающих сердечные гликозиды, слабительные препараты, на фоне гиперальдостеронизма, а также у лиц пожилого возраста показан контроль содержания ионов калия и креатинина.
На фоне приёма индапамида следует систематически контролировать концентрацию ионов калия, натрия, магния в плазме крови (могут развиться электролитные нарушения), pH, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота.
Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени (особенно с развившимися отёками или асцитом — риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печёночной энцефалопатии), ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью, а также у лиц пожилого возраста.
К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом QT на электрокардиограмме (врождённым или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса).
Первое измерение концентрации калия в крови следует провести в течение первой недели лечения.
Гиперкальциемия на фоне приёма индапамида может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.
У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.
Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации).
Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.
Индапамид может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.
Больным с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приёма диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приёма ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента прекратить приём диуретиков (при необходимости приём диуретиков можно возобновить несколько позже), либо им назначают начальные низкие дозы ингибиторов АПФ.
Производные сульфонамида могут обострять течение системной красной волчанки (необходимо иметь в виду при назначении индапамида).
Эффективность и безопасность у детей не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения, сонливости).
Спортивная медицина
Индапамид может стать причиной положительного результата допинг-теста у спортсменов.
Классификация
АТХ
C03BA11
Фармакологическая группа
Коды МКБ 10
Категория при беременности по FDA
B (нет риска в исследованиях, не связанных с человеком)
Информация о действующем веществе Индапамид предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Индапамид, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Источник