Дриптан при нейрогенном мочевом пузыре
Содержание статьи
Дриптан® (Driptane®)
Лекарственная форма:  таблетки Состав:
1 таблетка содержит:
активное вещество: оксибутинина гидрохлорид 5,00 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 17,8 мг; лактоза 153,3 мг; кальция стеарат 1,9 мг.
Описание:Белые круглые двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне. Фармакотерапевтическая группа:спазмолитическое средство АТХ:  
G.04.B.D Спазмолитики
G.04.B.D.04 Оксибутинин
Фармакодинамика:
Оксибутинин оказывает спазмолитическое действие на гладкомышечные волокна детрузора, а также антихолинергическое действие, блокируя действие ацетилхолина на м-холинорецепторы гладких мышц. Данные свойства способствуют расслаблению детрузора мочевого пузыря. У пациентов с нестабильной функцией мочевого пузыря препарат увеличивает объем мочевого пузыря и уменьшает частоту спонтанных сокращений детрузора.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь оксибутинин быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте — максимальная концентрация (Сmах) в плазме достигается менее чем через 1 час, а затем снижается двухфазно с периодом полувыведения 2-3 часа. Максимальный эффект наблюдается в течение 3-4 ч, остаточное действие может сохраняться более 10 ч.
Равновесная концентрация достигается через 8 дней перорального приема препарата. У пожилых пациентов, ведущих активный образ жизни, оксибутинин, по-видимому, не накапливается, и его фармакокинетика не отличается от таковой у остальных взрослых пациентов. Однако у ослабленных пациентов пожилого возраста значения Сmах и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») значимо увеличиваются. Оксибутинин интенсивно метаболизируется в печени, в первую очередь с помощью ферментов системы цитохрома Р450, в частности CYP3A4, который содержится в основном в печени и стенках кишечника; метаболиты также обладают м-холиноблокирующим действием. Основной путь выведения через почки. Только 0,3-0,4% неизмененного препарата определяется в моче крыс через 24 ч и 1% — в моче у собак через 48 ч. Следовательно, у крыс и собак оксибутинин практически полностью метаболизируется.
Показания:
Взрослые:
— недержание мочи, неотложные позывы к мочеиспусканию и учащенное мочеиспускание, связанные с нестабильностью функции мочевого пузыря, возникшей либо в результате расстройств нейрогенного характера (гиперрефлексии детрузора) при таких заболеваниях как рассеянный склероз и spina bifida, либо вследствие идиопатических нарушений функции детрузора (моторное неотложное недержание мочи);
— гиперактивность мочевого пузыря, возникающая после хирургической операции на мочевом пузыре или предстательной железе, или при сопутствующем цистите.
Дети старше 5 лет:
— недержание мочи, неотложные позывы к мочеиспусканию и учащенное мочеиспускание, связанные с нестабильностью функции мочевого пузыря, возникшей либо в результате идиопатической гиперактивности мочевого пузыря или дисфункции мочевого пузыря нейрогенного характера (гиперактивность детрузора);
— ночной энурез, связанный с гиперактивностью детрузора, в сочетании с немедикаментозными методами при неэффективности другой терапии.
Противопоказания:
— Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ;
— миастения;
— закрытоугольная глаукома или мелкая передняя камера глаза;
— пациенты с гипертермией или в условиях высокой температуры окружающей среды из-за риска развития теплового удара;
— дети до 5 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности;
— нарушение функции пищевода, в том числе грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
— функциональная или органическая обструкция желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), в том числе пилоростеноз, паралитическая кишечная непроходимость, атония кишечника;
— наличие илеостомы, колостомы, токсического расширения ободочной кишки (мегаколон), тяжелого язвенного колита;
— инфравезикальная обструкция мочевого пузыря, при которой задержка мочи может быть вызвана в т.ч. гипертрофией предстательной железы;
— период грудного вскармливания.
В связи с тем, что препарат содержит лактозу, Дриптан® противопоказан при врожденной галактоземии, глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефиците лактазы, непереносимости галактозы.
С осторожностью:
— Лица пожилого возраста в связи с тем, что они могут быть более чувствительны к действию препарата (может потребоваться снижение дозы, см. раздел «Способ применения и дозы»);
— патология вегетативной нервной системы;
— другие тяжелые заболевания ЖКТ, не указанные в разделе «Противопоказания»;
— печеночная или почечная недостаточность;
— цереброваскулярные расстройства;
— дети старше 5 лет в связи с тем, что они могут быть более чувствительны к действию препарата, особенно в отношении развития побочных эффектов со стороны нервной системы и нарушений психики;
— беременность (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
Пациентам пожилого возраста следует с осторожностью принимать антихолинергические средства из-за риска когнитивных нарушений. После назначения оксибутинина могут усиливаться симптомы гипертиреоза, заболеваний коронарных сосудов, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперплазии предстательной железы, а также нарушений сердечного ритма, тахикардии.
Были отмечены антихолинергические эффекты со стороны нервной системы (например, галлюцинации, возбуждение, спутанность сознания, сонливость). Рекомендуется контроль состояния, особенно в первые несколько месяцев лечения после начала терапии или увеличения дозы. Необходимо рассмотреть вопрос о прекращении терапии или снижении дозы в случае развития эффектов со стороны нервной системы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
В связи с тем, что оксибутинин может быть причиной развития закрытоугольной глаукомы, необходимо немедленно обратиться к врачу при внезапной потере остроты зрения или боли в глазах.
Следует соблюдать осторожность при приеме оксибутинина пациентам с порфирией, поскольку в испытаниях на животных и in vitro препарат вызвал увеличение синтеза порфириногенов.
Длительное назначение оксибутинина может способствовать развитию кариеса за счет уменьшения или подавления продукции слюны. При длительном приеме препарата необходимо регулярное наблюдение у стоматолога.
Следует принимать с осторожностью антихолинергические лекарственные препараты одновременно с лекарственными препаратами (такие как бисфосфонаты), которые могут вызвать или обострить эзофагит.
Беременность и лактация:
Беременность
Безопасность применения оксибутинина во время беременности не установлена. Исследование на животных показало, что применение препарата в дозах, оказывающих токсическое действие на материнский организм, вызывает репродуктивную токсичность. Имеющихся исследований на животных недостаточно для оценки влияния препарата на беременность, эмбриональное развитие, роды или постнатальное развитие.
Препарат не следует применять у беременных, за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери от его применения превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
В исследованиях на животных установлено, что оксибутинин обнаруживается в грудном молоке. Соответственно, препарат не должен применяться в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Внутрь (перорально). Таблетку можно разделить на две равные части.
Взрослые
Обычная доза препарата составляет по 5 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости возможно увеличить дозу до 5 мг 4 раза в сутки, дающую удовлетворительный клинический результат при хорошей переносимости.
Пожилые пациенты
У пациентов пожилого возраста период полувыведения может быть увеличен, поэтому начальная доза по 2,5 мг 2 раза в сутки, как правило, достаточна, особенно у ослабленных пациентов. При условии хорошей переносимости, доза может быть увеличена до 5 мг 2 раза в сутки.
Дети (старше 5 лет)
При нестабильной функции мочевого пузыря: обычная доза препарата составляет 2,5 мг 2 раза в сутки. Для достижения клинического ответа дозу можно увеличить до 5 мг 2-3 раза в сутки при хорошей переносимости.
Ночной энурез: по 2,5 мг 2 раза в сутки. Для достижения клинического ответа дозу можно увеличить до 5 мг 2-3 раза в сутки при условии хорошей переносимости. Последнюю дозу необходимо принимать на ночь.
Дети (до 5 лет)
Применение препарата Дриптан® у детей до 5 лет противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Побочные эффекты:
Очень часто (>1/10) | Часто (от >1/100 до <1/10) | Нечасто (от >1/1000 до <1/100) | Частота неизвестна (невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных) |
Инфекционные и паразитарные заболевания | |||
инфекция мочевыводящих путей | |||
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | |||
тошнота, запор, сухость во рту | диарея, рвота | дискомфорт в животе, анорексия, снижение аппетита, дисфагия | гастроэзофагеальный рефлюкс |
Нарушения психики | |||
спутанность сознания | возбуждение,беспокойство, галлюцинации, «кошмарные» сновидения, паранойя, когнитивные нарушения у пожилых пациентов, дезориентация, делирий | ||
Нарушения со стороны нервной системы | |||
головокружение, головная боль, сонливость | когнитивные нарушения, судороги | ||
Нарушения со стороны сердца | |||
тахикардия, аритмия | |||
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций | |||
тепловой удар | |||
Нарушения со стороны органа зрения | |||
сухость глаз | закрытоугольная глаукома, мидриаз, повышение внутриглазного давления, нечеткость зрения | ||
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | |||
задержка мочеиспускания | расстройство мочеиспускания | ||
Нарушения со стороны сосудов | |||
«приливы» крови* | |||
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | |||
сухость кожи | ангионевротический отек, сыпь, крапивница, гипогидроз, фотосенсибилизация | ||
Нарушения со стороны имунной системы | |||
гиперчувствительность |
* более выражено у детей, чем у взрослых
Передозировка:
Симптомы передозировки оксибутинином постепенно нарастают от усиления обычных побочных эффектов со стороны ЦНС (от беспокойства и эмоционального возбуждения до психотического поведения), циркуляторных нарушений («приливы» крови, падение артериального давления, недостаточность кровообращения и т.д.) до дыхательной недостаточности, паралича и комы.
Лечение при передозировке симптоматическое:
1. Немедленное промывание желудка.
2. В случае развития угрожающего жизни антихолинергического синдрома возможно применение неостигмина (или физиостигмина) в дозах согласно инструкции по медицинскому применению.
Симптоматическое лечение в случае лихорадки. При значительном возбуждении или раздражительности необходимо ввести внутривенно 10 мг диазепама.
В случае развития тахикардии необходимо ввести внутривенно пропранолол.
При задержке мочеиспускания использовать катетер.
В случае паралича дыхательных мышц необходима искусственная вентиляция легких. Взаимодействие:
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Дриптан® с другими антихолинергическими препаратами из-за возможного усиления антихолинергического действия.
Имеются сообщения о редких случаях взаимодействия между антихолинергическими препаратами и фенотиазинами, амантадином, нейролептиками (например, фенотиазинами, бутирофенонами, клозапином) другими антихолинергическими антипаркинсоническими лекарственными препаратами (например, биперидином, леводопой), антигистаминными препаратами, хинидином, препаратами наперстянки, трициклическими антидепрессантами, атропином, атропиноподобными спазмолитиками и дипиридамолом. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Дриптан® с этими препаратами.
Препарат может оказывать влияние на абсорбцию других лекарственных средств, снижая моторику ЖКТ.
Оксибутинин метаболизируется изоферментом цитохрома Р450 CYP3A4. Одновременный прием с ингибиторами CYP3A4 может ингибировать метаболизм оксибутинина и усиливать его действие. Оксибутинин может снижать эффекты прокинетической терапии.
Одновременный прием оксибутинина с ингибиторами холинэстеразы может привести к уменьшению эффективности последних.
Алкоголь может усилить сонливость, вызванную приемом таких антихолинергических препаратов как оксибутинин.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Препарат может вызвать сонливость или нечеткость зрения. Пациентам следует воздержаться от управления автомобилем или другими механизмами, за исключением случаев, когда их физические и умственные способности не изменились.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, 5 мг.
Упаковка:
По 30 таблеток в блистер из ПВХ/Алюминиевой фольги.
По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную коробку.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек:По рецепту Регистрационный номер:П N014671/01 Дата регистрации:15.12.2008 Владелец Регистрационного удостоверения:Лаборатории Фурнье С.А.Лаборатории Фурнье С.А. Франция Производитель:   Представительство:  ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ ООО ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ ООО Россия Дата обновления информации:  10.08.2015 Иллюстрированные инструкции Инструкции
Источник
ДРИПТАН
Действующее вещество
— оксибутинина гидрохлорид (oxybutynin)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
1 таб. | |
оксибутинина гидрохлорид | 5 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 17.8 мг, лактоза — 153.3 мг, кальция стеарат — 1.9 мг.
30 шт. — блистеры (1) — коробки картонные.
30 шт. — блистеры (2) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
М-холиноблокатор из группы третичных аминов. Наряду с умеренной м-холиноблокирующей активностью обладает способностью непосредственно влиять на гладкую мускулатуру внутренних органов (миотропное спазмолитическое действие). Устраняет спазмы и понижает тонус гладких мышц внутренних органов: ЖКТ, желчевыводящих путей, матки, мочевыводящих путей, в т.ч. мочевого пузыря. При нейрогенном мочевом пузыре оксибутинин расслабляет детрузор мочевого пузыря, уменьшает спонтанные сокращения детрузора, увеличивает вместимость мочевого пузыря, уменьшает частоту позывов к мочеиспусканию.
Фармакокинетика
После приема внутрь Cmax достигается через 45 мин, величина концентрации пропорциональна применяемой дозе. Т1/2 составляет 2 ч. У лиц пожилого возраста Т1/2 увеличивается.
Показания
Недержание мочи, обусловленное нестабильностью функции мочевого пузыря нейрогенного характера (гиперрефлексия детрузора, например, при рассеянном склерозе или spina bifida), либо идиопатической природы; ночной энурез у детей старше 5 лет (в виде монотерапии или в комбинации с другими лекарственными средствами).
Противопоказания
Нарушение оттока мочи из мочевого пузыря, когда возможна преципитация задержанной мочи; кишечная непроходимость; атония кишечника; тяжелый язвенный колит; расширение ободочной кишки; миастения; глаукома; лактация (грудное вскармливание); детский возраст до 5 лет; повышенная чувствительность к оксибутинину.
Дозировка
Принимают внутрь. Взрослым — по 5 мг 2-3 раза/сут. У пожилых пациентов в начале лечения применяют по 2.5-3 мг 2 раза/сут, затем при необходимости постепенно повышают дозу до 5 мг 2 раза/сут.
Детям старше 5 лет — начальная доза 2.5-3 мг 2 раза/сут, при необходимости постепенно повышают дозу до 5 мг 2-3 раза/сут. При ночном энурезе последнюю дозу следует принимать непосредственно перед сном.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту, тошнота, запор, дискомфорт в абдоминальной области, диарея.
Со стороны ЦНС: возможны головная боль, сонливость, головокружение, снижение остроты зрения.
Дерматологические реакции: возможны сухость кожных покровов.
Прочие: возможны приливы (чаще у детей), затрудненное мочеиспускание, задержка мочи, аритмии.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими антихолинергическое действие, возможно его усиление.
При одновременном применении итраконазол повышает концентрацию оксибутинина в плазме крови.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, при НЦД, нарушениях функции печени или почек, тиреотоксикозе, аритмии, ИБС, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, начальных проявлениях доброкачественной гиперплазии предстательной железы, НЯК, у пациентов с илеостомой, колостомой, а также грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, сопровождающейся рефлюкс-эзофагитом.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания, высокой скорости психомоторных реакций.
Беременность и лактация
При беременности оксибутинин применяют только по строгим показаниям, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Оксибутинин противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания).
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском возрасте до 5 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.
При нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Описание препарата ДРИПТАН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Дриптан : инструкция по применению
Симптомы передозировки оксибутинина постепенно нарастают от усиления обычных побочных эффектов со стороны ЦНС (от двигательного беспокойства и эмоционального возбуждения до психотического поведения) до циркуляторных нарушений (приливов крови, падения АД, недостаточности кровообращения и др.), дыхательной недостаточности, паралича и комы. При передозировке препарата лечение — симптоматическое:
немедленное промывание желудка;
в случае развития угрожающего жизни антихолинергического синдрома возможно применение неостигмина (или физостигмина) в дозировках, рекомендованных в инструкции по применению.
Лечение повышенной температуры.
При выраженном беспокойстве или возбуждении — диазепам 10 мг внутривенно в виде инъекции.
При тахикардии — пропранолол внутривенно в виде инъекции.
При задержке мочи — катетеризация мочевого пузыря.
При параличе дыхательной мускулатуры может потребоваться искусственная вентиляция легких.
Меры предосторожности при медицинском применении
Оксибутинин следует применять с осторожностью у пожилых пациентов, поскольку они могут оказаться более чувствительными к действию препарата (может потребоваться снижение дозы, см. раздел «Способ применения и дозировка»), а также у пациентов с вегетативной нейропатией, тяжелыми заболеваниями ЖКТ, печеночной или почечной недостаточностью, цереброваскулярными заболеваниями.
Антихолинергические средства у пожилых пациентов необходимо использовать с осторожностью из-за риска когнитивных нарушений.
На фоне терапии оксибутинином возможно усугубление симптомов гипертиреоза, застойной сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, нарушения ритма сердца, гипертрофии предстательной железы, нарастание тахикардии.
Сообщалось об антихолинергическом влиянии на ЦНС (например, галлюцинации, беспокойство, спутанность сознания, сонливость); рекомендуется наблюдение, особенно в первые несколько месяцев после начала терапии или увеличения дозы; если развилось антихолинергическое влияние на ЦНС, необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения или о снижении дозы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Поскольку оксибутинин может вызвать закрытоугольную глаукому, пациентам следует рекомендовать немедленно обращаться к врачу, если они испытают внезапную потерю остроты зрения или боль в глазах.
Применение оксибутинина гидрохлорида небезопасно у больных порфирией, поскольку в испытаниях на животных и in vitro препарат вызывал увеличение синтеза порфириногенов.
Длительное применение препарата способствует развитию кариеса за счет уменьшения или подавления слюноотделения. Поэтому при длительном приеме препарата необходимо регулярное наблюдение стоматолога.
Антихолинергические лекарственные средства следует использовать с осторожностью у пациентов, которые одновременно принимают лекарственные препараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или обострить эзофагит.
Применение у детей
Имеются лишь ограниченные данные о применении оксибутинина у детей с моносимптомным ночным энурезом (не связанным с гиперактивностью детрузора).
У детей старше 5 лет оксибутинина гидрохлорид следует назначать с осторожностью, поскольку они могут быть более чувствительными к действию препарата, особенно в отношении развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы и психических нарушений.
Пациентам с редкими наследственными нарушениями (непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом нарушения всасывания глюкозы-галактозы) применять данный препарат не рекомендуется.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Безопасность применения оксибутинина во время беременности у женщин окончательно не установлена.
В исследованиях на животных показано, что применение доз, оказывающих токсическое действие на материнский организм, вызывает репродуктивную токсичность. Исследования на животных в отношении воздействия на беременность, развития эмбриона/ плода, родов или постнатального развития являются недостаточными. Избегать применения во время беременности, за исключением случаев, когда более безопасная альтернатива отсутствует.
Лактация
В исследованиях на животных было обнаружено, что оксибутинин выделяется с грудным молоком.
Следовательно, не следует назначать этот препарат кормящим женщинам.
Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами
Препарат может вызывать сонливость или нечеткость зрения. Пациентам следует воздерживаться от вождения транспортных средств или управления механизмами, за исключением случаев, когда их психическое состояние и умственные способности не изменяются.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Необходимо соблюдать осторожность при применении Дриптана с другими антихолинергическими препаратами из-за возможного усиления антихолинергического действия.
Имеются отдельные сообщения о случаях взаимодействия между антихолинергическими препаратами и фенотиазинами, амантадином, нейролептическими средствами (например, фенотиазинами, бутирофенонами, клозапином), другими антихолинергическими лекарственными средствами для лечения паркинсонизма (например, бипериденом, леводопой), антигистаминными средствами, хинидином, производными наперстянки и трициклическими антидепрессантами, атропином и родственными соединениями, такими как атропиновые спазмолитические средства и дипиридамол. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении Дриптана с этими препаратами.
Дриптан® может оказывать влияние на всасывание других лекарственных средств, снижая моторику ЖКТ.
Оксибутинин метаболизируется изоферментом CYPЗА4 цитохрома Р450. Одновременное назначение с ингибитором CYP3A4 может угнетать метаболизм оксибутинина и увеличивать экспозицию оксибутинина. Оксибутинин может вызывать антагонизм в отношении терапии прокинетиками.
Одновременное применение с ингибиторами холинэстеразы может привести к снижению эффективности ингибитора холинэстеразы.
Пациентов необходимо информировать о том, что прием алкоголя может усилить сонливость, вызванную антихолинергическими средствами, такими как оксибутинин.
Источник