Доксициклин и воспаление мочевого пузыря
Содержание статьи
Антибиотики при цистите
Цистит у женщин – заболевание, для которого характерно воспаление слизистой оболочки мочевого пузыря. Женский пол более подвержен патологии в связи со специфическим строением мочеиспускательного канала: уретра у женщин более широкая и короткая, чем у мужчин.
Это создает благоприятную среду для проникновения в мочевой пузырь болезнетворных бактерий (как правило, это кишечная палочка, стафилококки, стрептококки) и грибков. Именно они чаще всего приводят к развитию цистита.
Содержание
Медикаментозная терапия цистита
Препараты цефалоспоринового ряда
Препараты фторхинолонов
Ингибиторозащищенные пенициллины
Группа нитрофуранов
Группа макролидов
Производные фосфоновой кислоты
Для достижения эффективной терапии важно пройти полную диагностику и выявить первопричины воспаления слизистой мочевого пузыря. Особенно осторожными нужно быть беременным женщинам: они нередко страдают циститом. Терапия для девушек в положении должна подбираться крайне осмотрительно, чтобы не навредить плоду.
Медикаментозная терапия цистита
Сегодня есть возможность выбирать из большого количества синтетических и натуральных лекарственных средств для избавления от цистита. Выбор препаратов для лечения пациента зависит от нескольких факторов. Во внимание принимается возбудитель цистита, форма протекания (острая и хроническая). Зачастую без антибиотиков лечение при инфекционно-воспалительном процессе не обходится. Для хронического и острого цистита могут применяться антибактериальные препараты разных фармакологических групп. Как правило, антибиотики при цистите у женщин – это основное лечение патологии: они устраняют причину заболевания. Выбор антибиотиков при цистите у женщин, которые оказывают подавляющее действие на возбудителя патологии, достаточно широк.
Применяются такие группы антибиотиков при цистите:
● цефалоспорины;
● хинолоны второго поколения (фторхинолоны);
● нитрофураны;
● макролиды;
● фосфоновые кислоты;
● ингибиторозащищенные пенициллины.
Список антибиотиков, входящих в эти группы, весьма длинный. Важно понимать, что в данном случае самолечение представляет опасность для женщин. Именно поэтому, какой антибиотик принимать, как долго и в какой дозировке, определяет врач. Это происходит после лабораторной диагностики чувствительности микрофлоры на антибиотики, назначаемые при цистите. Также врачом назначается и сопутствующее симптоматическое лечение.
Довольно часто у женщин практикуется терапия цистита современными антибиотиками без установления бактерии-возбудителя. Это может быть результативно, но, как правило, на острой стадии патологии. При хроническом цистите посещение специалиста и диагностика считаются обязательными. Также это нужно для исключения рецидива болезни.
Препараты цефалоспоринового ряда
Цефалоспорины – класс бета-лактамных антибактериальных препаратов, в основе структуры которых лежит 7-АЦК. Механизм их бактерицидного действия связан с разрушением клеточной стенки микроорганизмов в периоде размножения. При этом происходит освобождение аутолитических ферментов, что становится причиной гибели патогенных микроорганизмов. Антибиотики для лечения воспаления мочевого пузыря из этой группы – одни из наиболее популярных по частоте клинического применения. Причиной такого явления выступает достаточно низкая токсичность при высокой результативности терапии.
Список цефалоспоринов, которые применяются при цистите:
1. Цефалексин. Действующее вещество относится к полусинтетическим антибиотикам первого поколения цефалоспоринов для перорального применения. Бактерицидно действует на грамположительные, грамотрицательные микроорганизмы, другие бактерии и лучистые грибы. Если принимать лекарственное средство перорально натощак, оно всасывается организмом примерно за 2 часа. Если принимать лекарство после еды, абсорбция незначительно замедлится. Режим дозирования подбирается индивидуально. Антибиотики при цистите, которые содержат цефалексин, представлены следующими торговыми названиями: «Лексин 500», «Оспексин», «Цефалексин-Биохимик», «Цефалексин-Хемофарм», «Экоцефрон». В числе побочных эффектов после приема антибиотика – тошнота, рвота, сухость в ротовой полости, расстройство желудка, молочница, проявление аллергических реакций. При необходимости применения антибиотика в период лактации грудное вскармливание рекомендуется приостановить.
2. Цефтибутен. Противомикробное средство принадлежит к цефалоспориновым антибиотикам третьего поколения. Бактерицидный эффект достигается за счет ингибирования синтеза клеточной стенки патогенных бактерий. Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, прием пищи замедляет абсорбцию. Высшая разовая доза для взрослых и детей от десяти лет (если их вес превышает 45 кг) – 200–400 мг. Частота приема и курс терапии подбираются в индивидуальном порядке. Противопоказанием к применению служат возраст до полугода и индивидуальная чувствительность к препарату. Цефтибутен представлен под торговым названием «Цедекс». Выпускается в форме капсул. Из преимуществ можно выделить редкое развитие побочных эффектов, из недостатков – довольно сильное негативное воздействие на кишечную микрофлору.
3. Цефуроксим. Относится к антибиотикам второго поколения широкого спектра действия. Препарат хорошо всасывается в ЖКТ, проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Доступен внутримышечный, внутривенный и пероральный прием лекарственных средств. Дозировку устанавливают в индивидуальном порядке в зависимости от тяжести инфекции. Как правило, у взрослых она составляет 250–500 мг два раза в сутки (перорально). Из противопоказаний к применению цефуроксима можно выделить индивидуальную непереносимость антибиотика. Лекарство выпускается в форме порошка для приготовления раствора (внутривенное или внутримышечное введение), таблеток для перорального применения и гранул для суспензии. Представлен под торговыми названиями «Зиннат», «Зинацеф», «Аксетин», «Мегасеф», «Селецеф», «Цефутил», «Аксеф», «Цетил», «Зоцеф». При медикаментозной терапии цистита цефалоспоринами нередко предпочтение отдают лекарственным средствам второго и третьего поколений, хотя применяются и другие поколения данной группы.
Препараты фторхинолонов
Фторхинолоны – группа лекарственных веществ, которые обладают выраженной противомикробной активностью. Они применяются в современной медицине в качестве антибактериальных средств широкого спектра действия. От антибиотика в классическом понимании этого слова их отличает лишь химическая структура и происхождение, но никак не лекарственный эффект. В отличие от любого антибактериального препарата фторхинолоны не имеют ни одного природного аналога, однако действуют на патогенные микроорганизмы не менее губительно.
Преимущество данной группы препаратов от цистита – устойчивость к бета-лактамазам (ферментам человеческого организма, которые противодействуют антибиотикам). Наиболее часто клинически используемыми в лечении воспаленных стенок мочевого пузыря признаны фторхинолоны второго и третьего поколения. Их механизм действия на бактерии отличается быстрым ингибированием двух жизненно важных ферментов клетки микроба. Бактерицидный эффект обуславливается нарушением синтеза ДНК патогена и нарушением стабильности рибонуклеиновых кислот бактерий.
При терапии цистита антибиотиками фторхинолонового ряда часто используются:
1. Левофлоксацин. Противомикробное средство широкого спектра активности. При пероральном приеме всасывается в желудочно-кишечный тракт полностью практически сразу после применения. Прием пищи не оказывает влияния на скорость всасывания. Отличается очень высокой биодоступностью, максимальная концентрация в крови определяется через один-два часа. Препарат применяется внутрь, внутривенно и местно. Для лечения инфекций мочевыводящих путей у женщин рекомендуется применять дозировку 250 мг один раз в день перорально либо же внутривенно в той же дозе. Противопоказанием к применению левофлоксацина при цистите служит беременность, период кормления грудью, возраст до 18 лет, эпилепсия, индивидуальная чувствительность и поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами. С осторожностью применяется в пожилом возрасте (при старении ухудшается функция почек). Возможные побочные эффекты после приема антибиотика – тошнота, диарея, рвота, нарушение процесса пищеварения и аппетита, боль в органах ЖКТ, понижение давления, тахикардия, головная боль, слабость, сонливость и другие. Препарат усиливает фотосенсибилизацию, так что во время лечения необходимо избегать воздействия ультрафиолета. Торговые названия левофлоксацина — «Левакин», «Глево», «Леволет», «Тайгерон», «Флексид», «Таваник», «Лебел», «Левоксимед», «Левостар», «Левотек», «Ремедиа» и другие.
2. Офлоксацин. Бактерицидный препарат второго поколения фторхинолонов, эффективен против атипичных быстрорастущих микроорганизмов. При цистите перорально назначается, как правило, по 200–400 мг в сутки до двух раз в день. Курс лечения может составлять 7–10 дней. Дозировка меняется в зависимости от тяжести течения инфекции и наличия сопутствующих хронических заболеваний (например, нарушения функции печени, почек, ЦНС). Офлоксацин запрещен к применению у беременных и кормящих женщин. Также его нельзя использовать страдающим эпилепсией и при снижении судорожного порога, а при нарушении мозгового кровообращения препарат применяют с осторожностью. Торговые названия офлоксацина — «Зофлокс», «Таривид», «Офлоксацин-Сандоз», «Офлокс», «Заноцин ОД».
Несмотря на эффективность и широту спектра активности, антибиотикам этой группы свойственно частое проявление побочных эффектов, потому применять их следует с осторожностью и под наблюдением специалиста.
Группа нитрофуранов
Нитрофураны принадлежат к синтетическим антибиотикам, которые часто применяются для предотвращения перехода острого цистита в хронический, а также для лечения неосложненных форм инфекций мочевыводящих путей. Чаще всего для медикаментозного лечения воспаленного мочевого пузыря используются такие лекарства нитрофуранового ряда:
1. Фуразидин. Вещество влияет на клеточное дыхание болезнетворных бактерий, нарушая его. Лекарственные формы представлены таблетками, капсулами, порошками для приготовления раствора местного и наружного применения. Способ применения: препарат принимают по 50–100 мг 3 раза в течение 10 дней (если врач не назначил иначе). Противопоказания к применению у женщин – беременность и грудное вскармливание, аллергия на нитрофураны, тяжелая почечная недостаточность и возраст до года. Действующее вещество входит в состав препаратов «Фурагин», «Фурамаг», «Фурасол».
2. Нитрофурантоин. Производное нитрофуранов блокирует окислительные и аэробные процессы, нарушает синтез ДНК и РНК бактерий, что помогает при лечении острых неосложненных форм цистита. Также используется в качестве профилактики рецидивов воспалительного процесса. Хорошо всасывается в ЖКТ. Важно принимать лекарство во время приема пищи, так как она увеличивает биодоступность нитрофурантоина. Нежелательно применять это лекарственное средство при тяжелом и хроническом цистите, так как оно будет малоэффективным. Торговое название нитрофурантоина – «Фурадонин».
Преимущество данной группы медикаментов – редкое развитие лекарственной резистентности и губительное действие на широкий спектр патогенов, недостаток – высокая частота развития побочных реакций и меньшая клиническая эффективность (в небольших дозах действует бактериостатически, а не бактерицидно), нежели у других групп противомикробных препаратов. Нитрофураны относят к препаратам второго ряда для терапии цистита.
Ингибиторозащищенные пенициллины
Данная группа средств используется в качестве основного лечения острых форм бактериальных циститов посредством инактивации бета-лактамаз микробов. Эта группа повышает чувствительность бактерий к воздействию лекарств пенициллинового ряда. К ингибиторозащищенным пенициллинам относят комбинированные препараты, которые содержат амоксициллин и клавулановую кислоту, ампициллин и сульбактам:
1. Амоксициллин с клавулановой кислотой. Выпускается под торговыми названиями «Флемоклав Солютаб», «Амоксиклав», «Аугментин», «Бетаклав», «Панклав». Благодаря наличию клавулановой кислоты бета-лактамаза грамположительных и грамотрицательных бактерий инактивируется, и амоксициллин оказывает губительное действие на возбудителей цистита. Оптимальный режим дозирования антибиотика для взрослых составляет 1000 мг 2 раза в сутки или 625 мг 3 раза в сутки (лучше во время еды). Доза для детей подбирается индивидуально с учетом массы тела ребенка, из расчета 20–45 мг/кг в сутки (в пересчете на амоксициллин), суточная доза делится на 3 приема. Недостаток – риск обострения инфекции после его приема, а преимущество – хорошая биодоступность и быстрое всасывание в желудочно-кишечном тракте.
2. Ампициллин и сульбактам – комбинированное средство широкого спектра действия. Действующим началом препарата выступает ампициллин, который может разрушаться беталактамазой бактерий. Сульбактам не обладает антибактериальным действием, но он способен разрушать бета-лактамазу, поэтому сочетанное использование двух соединений бактерицидно действует на грамположительные и грамотрицательные бактерии и высокоэффективно при цистите. Торговые названия данной комбинации – «Амписид», «Сулациллин», «Ампициллин Сульбактам». Дозирование для взрослых – 375–750 мг 2 раза в сутки, для детей – 50 мг/кг в сутки в 2 приема. Важно знать, что препарат усиливает эффект пероральных антикоагулянтов и противопоказан при аллергии на пенициллины.
Группа макролидов
Макролиды считаются наименее токсичными антибактериальными препаратами, однако они оказывают преимущественно бактериостатический эффект. При цистите чаще всего используются:
1. Рокситромицин. Полусинтетическое производное эритромицина с высокой кислотоустойчивостью, улучшенными фармакокинетическими и микробиологическими параметрами. Побочные эффекты проявляются редко. Принимать необходимо по 150 мг до еды дважды в сутки. Торговые названия рокситромицина – «Рокситем», «Брилид», «Ровенал», «Элрокс», «Рулид».
2. Азитромицин. Препарат подкласса азалидов способствует созданию в очаге воспаления высокой концентрации вещества, что обеспечивает бактерицидный эффект. Преимущество – небольшая иммуномодулирующая активность, недостаток – в низких дозах эффект от препарата бактериостатический. Торговое название – «Сумамед», «Азитрал», «Хемомицин», «Зитролид».
Производные фосфоновой кислоты
Наиболее известное вещество, которое используется при терапии воспаленного мочевого пузыря, – фосфомицин. Он оказывает сильное и быстрое бактерицидное воздействие на патогенную флору. Способ применения простой и удобный: необходимо растворить пакетик средства в стакане воды и выпить, при этом мочевой пузырь должен быть опустошен. Торговое название фосфомицина – «Монурал», «Фосфорал».
Терапия воспаленного мочевого пузыря антибактериальными препаратами – часть комплексного подхода к устранению патологии. Ее нужно проводить после диагностики и по рекомендации лечащего врача.
На сайте «Аптека Живика» вы найдете почти все эти препараты.
Источник
ДОКСИЦИКЛИН
Клинико-фармакологическая группа
Антибиотик группы тетрациклина
Действующие вещества
— доксициклина гидрохлорид (doxycycline)
— доксициклин (в форме хиклата) (doxycycline)
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы твердые желатиновые, желтого цвета, цилиндрической формы с полусферическими концами; содержимое капсул — порошок желтого цвета с белыми вкраплениями; допускается наличие уплотнений капсульной массы в виде столбика или таблетки, которые при надавливании стеклянной палочкой рассыпаются.
| 1 капс. | |
| доксициклин (в форме доксициклина хиклата) | 100 мг (115.5 мг) |
Вспомогательные вещества: кальция стеарат, лактозы моногидрат, крахмал картофельный.
Состав капсулы: желатин, титана диоксид (E171), краситель солнечный закат желтый (E110), краситель хинолиновый желтый (E104).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Полусинтетический тетрациклин, бактериостатический антибиотик широкого спектра действия. Проникая внутрь клетки, действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Подавляет синтез протеинов в микробной клетке, нарушает связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.
К нему высокочувствительны грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Clostridium spp., Listeria spp.; Actinomyces israeli; и грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Escherichia coli, Shigella spp., Enterobacter, Salmonella spp., Bordetella pertussis. Bacteroides spp., Treponema spp. (в т.ч. штаммы, устойчивые к др. антибиотикам, например к современным пенициллинам и цефалоспоринам). Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91-96%) и внутриклеточные патогены.
Доксициклин активен в отношении большинства возбудителей опасных инфекционных заболеваний: чумного (Yersinia spp.), туляремийного (Francisella tularensis), сибиреязвенного микробов (Bacillus anthracis), легионелл (Legionella spp.), бруцелл (Brucella spp.), холерного вибриона (Vibrio cholera), риккетсий (Rickettsia spp.), возбудителей сапа (Actinobacillus mallei), хламидий (возбудителей орнитоза (Chlamydia psittaci), пситтакоза (Rickettsiaformis psittacosi), трахомы (Chlamydia trachomatis;, венерической гранулемы (Calymmatobacterium granulomatis), малярии (Plasmodium falciparum), амебной дизентерии (Entamoeba histolytica).
He действует на большинство штаммов протея, синегнойной палочки и грибы.
В меньшей степени, чем другие антибиотики тетрациклинового ряда, угнетает кишечную флору, отличается от них более полным всасыванием и большей длительностью действия. По степени антибактериальной активности доксициклин превосходит природные тетрациклины. В отличие от тетрациклина и окситетрациклина обладает более высокой терапевтической эффективностью, проявляющейся при лечении в 10 раз меньшими дозами, и более длительным действием. Существует перекрестная устойчивость к другим тетрациклинам, а также к пенициллинам.
Фармакокинетика
Абсорбция — быстрая и высокая (около 100%). Прием пиши не оказывает существенного влияния на степень абсорбции. Имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую аффинность в отношении связывания ионов кальция (Са2+). После перорального приема 200 мг время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 2.5 ч, максимальная концентрация в плазме крови — 2.5 мкг/мл, через 24 ч после приема — 1.25 мкг/мл.
Связь с белками плазмы — 80-93%. Хорошо проникает в органы и ткани; через 30-45 мин после приема внутрь обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд. Плохо проникает в спинномозговую жидкость (10-20% от уровня плазмы). Проникает через плацентарный барьер, определяется в материнском молоке. Объем распределения — 0.7 л/кг.
Метаболизируется в печени 30-60%. Период полувыведения — 10-16 ч (в основном — 12-14 ч, в среднем — 16.3 ч). При повторных введениях препарат может кумулировать. Накапливается в ретикуло-эндотелиальной системе и костной ткани. В костях и зубах образует нерастворимые комплексы с ионами кальция (Са2+). Выводится с желчью, где обнаруживается в высокой концентрации. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции, выводится кишечником (20-60%); 40% принятой дозы выделяется почками за 72 ч (из них 20-50% — в неизмененном виде), при тяжелой хронической почечной недостаточности — только 1-5%.
У больных с нарушением функции почек или азотемией важным путем выведения является желудочно-кишечная секреция.
Показания
- инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (фарингит, бронхит острый и хронический, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);
- инфекции ЛОР-органов (отит, тонзиллит, синусит и др.);
- инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, эндометрит, эндоцервицит, острый орхиэпидидимит; гонорея);
- инфекции желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта (холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бактериальная дизентерия, диарея «путешественников»);
- инфекции кожи и мягких тканей (флегмоны, абсцессы, фурункулез, панариции, инфицированные ожоги, раны и др.);
- инфекционные заболевания глаз, сифилис, фрамбезия, иерсиниоз, легионеллез, риккетсиоз, хламидиоз различной локализации (в т.ч. простатит и проктит), лихорадка Ку, пятнистая лихорадка Скалистых гор, тиф (в т.ч. сыпной, клещевой, возвратный), болезнь Лайма (I ст. — erythema migrans), бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, актиномикоз, малярия; в составе комбинированной терапии — лептоспироз, трахома, пситтакоз, орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит;
- профилактика послеоперационных гнойных осложнений; малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину;
- в качестве препарата «первого» ряда назначается пациентам до 65 лет при обострении хронического бронхита (в т.ч. на фоне бронхиальной астмы) без сопутствующих заболеваний (эти обострения часто вызваны Haemophilus influenzae). Эффективен при обострении бронхолегочной инфекции (обычно стафилококковой этиологии) у пациентов с муковисцидозом, хламидийным артритом, гранулоцитарным эрлихиозом. У пожилых пациентов используется для лечения острых простатитов и мочевой инфекции, вызванной Escherichia coli.
Противопоказания
- гиперчувствительность к доксициклину, компонентам препарата, другим тетрациклинам;
- дефицит лактазы;
- непереносимость лактозы;
- глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- порфирия;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- лейкопения;
- детский возраст (до 12 лет — возможность образования нерастворимых комплексов с ионами кальция (Са2+) с отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов);
- дети в возрасте после 12 лет с массой тела до 45 кг.
Дозировка
Внутрь, у взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 45 кг средняя суточная доза — 200 мг в первый день (делится на 2 приема — по 100 мг 2 раза в сутки), далее по 100 мг/сут.
При хронических инфекциях мочевыделительной системы — 200 мг/сут на протяжении всего периода терапии.
При лечении гонореи назначают по одной из следующих схем: острый неосложненный уретрит — курсовая доза 500 мг (1 прием — 300 мг, последующие 2 — по 100 мг с интервалом 6 ч) или 100 мг/сут до полного излечения (у женщин) или по 100 мг 2 раза в день в течение 7 дней (у мужчин); при осложненных формах гонореи курсовая доза -800-900 мг, которую распределяют на 6-7 приемов (300 мг — 1 прием, затем с интервалом 6 ч на 5-6 последующих).
При лечении сифилиса — по 300 мг/сут в течение не менее 10 дней.
При неосложненных инфекциях мочеиспускательного канала, шейки матки и прямой кишки, вызванных Chlamydia trachomatis, назначают по 100 мг 2 раза в сутки в течение не менее 7 дней.
Инфекции мужских половых органов — по 100 мг 2 раза в сутки в течение 4 нед. Лечение малярии, устойчивой к хлорохину, — 200 мг/сут в течение 7 дней (в сочетании с шизонтоцидными лекарственными средствами — хинином); профилактика малярии -100 мг 1 раз в сутки за 1-2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 нед после возвращения;
Диарея «путешественников» (профилактика) — 200 мг в первый день поездки (за 1 прием или по 100 мг 2 раза в сутки), по 100 мг 1 раз в сутки в течение всего пребывания в регионе (не более 3 нед).
Лечение лептоспироза — 100 мг внутрь 2 раза в сутки в течение 7 дней; профилактика лептоспироза — 200 мг 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и 200 мг в конце поездки.
Профилактика инфекций после медицинского аборта — 100 мг за 1 ч до аборта и 200 мг — через 30 мин после.
При угревой сыпи — 100 мг/сут, курс — 6-12 нед.
Максимальные суточные дозы для взрослых — до 300 мг/сут или до 600 мг/сут в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях.
При наличии тяжелой печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия).
Побочные действия
Со стороны нервной системы: доброкачественное повышение внутричерепного давления (снижение аппетита, рвота, головная боль, отек диска зрительного нерва), токсическое действие на центральную нервную систему (головокружение или неустойчивость),
Нарушение обмена веществ: анорексия.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: звон в ушах.
Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, скотома и диплопия в результате повышения внутричерепного давления.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запоры или диарея, боль в животе, глоссит, дисфагия, эзофагит (в т.ч. эрозивный), гастрит, изъязвление желудка и 12-перстной кишки, псевдомембранозный колит, энтероколит (за счет пролиферации резистентных штаммов стафилококков).
Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная красная волчанка, эритематозная сыпь, эксфолиативный дерматит, крапивница, анафилаксия, анафилактический шок, анафилактоидные реакции, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит, снижение артериального давления, тахикардия, многоформная эритема.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, эозинофилия, снижение протромбинового индекса.
Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение уровня печеночных трансаминаз, аутоиммунный гепатит, холестаз.
Скелетно-мышечный аппарат: артралгия, миалгия.
Нарушение функции почек и мочевых путей: повышение уровня остаточного азота мочевины.
Прочие: фотосенсибилизация, суперинфекция; устойчивое изменение цвета зубной эмали, воспаление в аногенитальной зоне. Кандидоз (вагинит, глоссит, стоматит, проктит), дисбактериоз, синдром, сходный с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз.
Передозировка
Симптомы: при введении высоких доз, особенно у пациентов с нарушением функции печени возможно появление нейротоксических реакций: головокружения, тошноты, рвоты, судорог, нарушения сознания вследствие повышения внутричерепного давления.
Лечение: отмена лекарственного средства, промывание желудка с активированным углем, симптоматическая терапия, внутрь назначают антациды и сульфат магния для предотвращения абсорбции доксициклина. Специфического антидота не существует. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.
Лекарственное взаимодействие
Абсорбцию снижают антациды, содержащие соли алюминия (Аl3+ ), кальция (Са2+) и магния (Mg2+), препараты железа (Fe), натрия гидрокарбонат, слабительные препараты, содержащие соли магния (Mg2+), колестирамин и колестипол, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 часа.
В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.
При сочетании с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается. Снижает надежность контрацепции и повышает частоту кровотечений «прорыва» на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.
Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и др. стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме.
При одновременном применении с метоксифлураном возможно развитие острой почечной недостаточности, вплоть до летального исхода.
Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.
Особые указания
Для предотвращения местнораздражающего действия (эзофагит, гастрит, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей. В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него. При длительном использовании необходим периодический контроль функции печени, органов кроветворения. Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем при возможности микст-инфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес. Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с ионами кальция (Са2+) в любой костнообразующей ткани. В связи с этим прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали. Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флуоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно темно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах без нарушения ее функции.
В эксперименте установлено, что доксициклин может оказывать токсическое действие на развитие плода (задержка развития скелета) — блокирует металлопротеазы (ферменты, катализирующие деградацию коллагена и протеогликанов) в хряще, приводит к уменьшению поражений при деформирующем остеоартрозе. При увеличении дозы выше 4 г фармакокинетика доксициклина не зависит от дозы и концентрация в крови не возрастает.
При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile. В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионнообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациентам следует воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной.
Беременность и лактация
Применение препарата в период беременности противопоказано, поскольку, проникая через плаценту, препарат может нарушить нормальное развитие зубов, вызвать угнетение роста костей скелета плода, а также вызвать жировую инфильтрацию печени.
В период лактации применение доксициклина противопоказано. В случае необходимости применения препарата, на период лечения кормление грудью следует прекратить.
Применение в детском возрасте
Противопоказано детям до 12 лет (возможность образования нерастворимых комплексов с ионами кальция (Са2+) с отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов); и детям в возрасте после 12 лет с массой тела до 45 кг.
Применение возможно у детей старше 12 лет с массой тела более 45 кг согласно режиму дозирования.
При нарушениях функции печени
Противопоказано при тяжелой печеночной недостаточности. При наличии тяжелой печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия).
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия и сроки хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 4 года.
Описание препарата ДОКСИЦИКЛИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник